Bactrim®

5 ml af sirupen indeholder 240 mg co-trimoxazol (200 mg sulfamethoxazol og 40 mg trimethoprim); sirupen indeholder sorbitol. 1 tablet indeholder 480 mg co-trimoxazol (400 mg sulfamethoxazol og 80 mg trimethoprim). 1 tablet Forte indeholder 960 mg co-trimoxazol (800 mg sulfamethoxazol og 160 mg trimethoprim).

Handling

Kemoterapeutisk - en kombination af et sulfonamid (sulfamethoxazol) med et diaminopyrimidinderivat (trimethoprim) i et forhold på 5: 1 - co-trimoxazol. Begge komponenter udøver en synergistisk antibakteriel virkning, der forstyrrer de forskellige stadier af folinsyresyntese. Normalt følsomme mikroorganismer (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamase positiv, β-lactamase negativ), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, anden Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, andre Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, andre Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Følgende organismer betragtes som modtagelige på baggrund af klinisk erfaring: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Delvis modtagelige organismer (MIC L = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (methicillin-følsom og methicillin-resistent), Staphylococcus spp. (Coagulase-negativ), St. reptococcus pneumoniae (penicillin-modtagelig, penicillin-resistent), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, anden Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), hovedsageligt Acinetobacterin hydrophilia. . Modstandsdygtige mikroorganismer (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Begge komponenter i præparatet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen (absolut biotilgængelighed er 100%) og når Cmax inden for 2-4 timer. Sulfamethoxazol er ca. 66% bundet til plasmaproteiner og trimethoprim - 37%. Cotrimoxazol trænger ind i væv og kropsvæsker, inkl. prostata, sædvæske, udflåd, spyt, lunge, galde, cerebrospinalvæske, vandig humor, interstitiel væske og andre ekstravaskulære væsker i kroppen. Det trænger også ind i moderkagen og ud i modermælken. Ca. 20% af trimethoprim-dosis metaboliseres (inklusive CYP3A4, CYP1A2 og CYP2C9); nogle af metabolitterne er mikrobiologisk aktive. Cirka 80% af dosen af ​​sulfamethoxazol metaboliseres i leveren. Begge stoffer og deres metabolitter elimineres næsten udelukkende af nyrerne som følge af glomerulær filtrering og tubulær sekretion, hvilket gør urinkoncentrationen af ​​begge aktive stoffer meget højere end i blodet. Cirka 2/3 af dosis trimethoprim og 1/4 af dosis sulfamethoxazol udskilles uændret i urinen. En lille mængde af hvert stof udskilles i fæces. T0.5 for sulfamethoxazol er ca. 11 timer, trimethoprim - ca. 10 timer. Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens forlænges T0.5 for begge stoffer. Intermitterende eller kontinuerlig ambulant peritonealdialyse påvirker ikke signifikant eliminering af co-trimoxazol. Sulfamethoxazol og trimethoprim fjernes signifikant ved hæmodialyse og hæmofiltrering. Farmakokinetikken for sulfamethoxazol og trimethoprim hos patienter med moderat eller svær leverinsufficiens adskiller sig ikke signifikant fra den hos raske forsøgspersoner. Hos patienter med cystisk fibrose øges den renale clearance af trimethoprim og den metaboliske clearance af sulfamethoxazol; som en konsekvens øges den totale plasmaclearance for begge stoffer, og T0.5 i eliminationsfasen forkortes. Farmakokinetikken for sulfamethoxazol og trimethoprim i den pædiatriske population er aldersafhængig: den er begrænset hos nyfødte i de første 2 måneder af livet efterfulgt af en stigning i eliminering, en stigning i total clearance og en forkortelse af T0,5 i eliminationsfasen; forskellene er mest signifikante hos spædbørn (> 1,7 måneder til 24 måneder) og koniske med alderen sammenlignet med små børn (1 år til 3,6 år), børn (7,5 år og <10 år) ) og voksne.

Dosering

Mundtligt. Børn op til 12 år (som en sirup): 36 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 30 mg / kg / dag sulfamethoxazol og 6 mg / kg / dag trimethoprim) i 2 opdelte doser (administreret ved 12 timer). Normalt - spædbørn fra 6 uger til 5 måneders alderen: 2,5 ml hver 12. time; børn fra 6 måneder op til 5 år: 5 ml hver 12. time; børn fra 6 til 12 år: 10 ml hver 12. time. Til behandling af Pneumocystis jirovecii lungebetændelse skal du bruge en dosis på højst 120 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfamethoxazol og 20 mg / kg legemsvægt / dag trimethoprim), i lige store doser administreret hver 6. time i 14 dage; i profylaksen af ​​Pneumocystis jirovecii lungebetændelse - 900 mg / m2 / dag cotrimoxazol (dvs. 750 mg / m2 / dag sulfamethoxazol og 150 mg / m2 / dag trimethoprim), i 2 opdelte doser administreret hver 12. h de næste 3 dage om ugen (den maksimale daglige dosis er 1920 mg co-trimoxazol, dvs.1600 mg sulfamethoxazol og 320 mg trimethoprim). Voksne og børn> 12 år (i form af tabletter; hos patienter, der ikke er i stand til at sluge tabletter, kan sirupen bruges): 960 mg hver 12. time ved svære infektioner, 1440 mg hver 12. time. Ved langvarig behandling (mere end 14 dage) er den mindste dosis 480 mg hver 12. time. Ved akutte infektioner skal lægemidlet administreres i mindst 5 dage eller indtil mindst 2 dage du allerede viser tegn på infektion. Til behandling af Pneumocystis jirovecii lungebetændelse skal du bruge en dosis på højst 120 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfamethoxazol og 20 mg / kg / dag trimethoprim) i lige store doser. administreres hver 6. time i 14 dage; til profylakse af Pneumocystis jirovecii lungebetændelse - 480-960 mg en gang dagligt. Behandling med blødt sår: 960 mg hver 12. time; hvis der ikke er noget synligt tegn på forbedring efter 7 dage, skal du overveje at tage lægemidlet i yderligere 7 dage (dog kan manglende reaktion på behandlingen betyde, at sygdommen er forårsaget af resistente stammer). Behandling af ukompliceret akut urinvejsinflammation: engang (helst ved sengetid) 1920-2880 mg. Særlige patientgrupper. Patienter med nyreinsufficiens med kreatininclearance (CCr)> 30 ml / min - standarddosis; CCr 15-30 ml / min - halvdelen af ​​standarddosen; CCr Administration. Tag præparatet efter et måltid.

Indikationer

Infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for co-trimoxazol til behandling af voksne, unge og børn over 6 uger, infektion i luftvejene - i forværring af kronisk bronkitis. Betændelse i mellemøret. Fordøjelseskanalen infektion, inklusive tyfus og rejsendes diarré. Behandling og forebyggelse (primær og sekundær) af Pneumocystis jirovecii lungebetændelse hos voksne og børn, især hos alvorligt immunkompromitterede patienter. Urinvejsinfektion og blødt sår. Det kan bruges efter at have overvejet fordel / risiko-balancen, kontrolleret de epidemiologiske data og resistensen af ​​bakterierne. Når der træffes en beslutning om at behandle præparatet, skal de officielle anbefalinger vedrørende korrekt brug af antibakterielle lægemidler tages i betragtning. Lægemidlet bør kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, når det bekræftes eller med rimelighed mistænkes for, at de er forårsaget af bakterier eller andre mikroorganismer, der er følsomme over for co-trimoxazol. I mangel af sådanne data bør den empiriske proces med at vælge den passende antibiotikabehandling tage højde for lokale epidemiologiske forhold og lægemiddelfølsomhedsforhold.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for co-trimoxazol eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Alvorlig skade på leverparenkymet. Alvorlig nyresvigt med en CCr <15 ml / min. Samtidig brug af dofetilid. Børn op til 6 uger.

Forholdsregler

Brug ikke co-trimoxazol, undtagen i absolut nødvendighed, hos patienter: med G-6-PD-mangel (risiko for hæmolyse; hvis behandling er nødvendig, skal kun de mindste doser af lægemidlet administreres); med alvorlige hæmatologiske lidelser. Hæmatologiske bivirkninger relateret til folinsyre-mangel kan forekomme hos ældre, hos patienter med allerede eksisterende folinsyre-mangel eller hos patienter med nyreinsufficiens (disse symptomer forsvinder efter administration af folinsyre). Brug med særlig forsigtighed hos ældre, med nedsat nyre- og / eller leverfunktion eller i tilfælde af samtidig brug af andre lægemidler (øget risiko for alvorlige bivirkninger); med alvorlig allergi eller en historie med bronchial astma; med porfyri; med nedsat skjoldbruskkirtelfunktion. Hos patienter, der gennemgår langvarig behandling med co-trimoxazol, skal regelmæssige blodprøver, urinprøver og nyrefunktion overvåges. Tilstrækkeligt væskeindtag og diurese bør sikres for at forhindre krystalluri. Nyrefunktion og blodkaliumniveauer bør overvåges nøje hos patienter med nedsat kaliummetabolisme, nyresvigt, behandling med lægemidler, der forårsager hyperkaliæmi, samt hos patienter, der får høje doser co-trimoxazol (f.eks. Til behandling af Pneumocystis jirovecii lungebetændelse). Hvis hoste eller åndenød opstår eller uventet forværres under behandlingen, bør patienten revurderes, og seponering af co-trimoxazolbehandling bør overvejes på grund af risikoen for eosinofil eller allergisk alveolitis. Patienter behandlet med co-trimoxazol bør overvåges for hudreaktioner. Hvis der opstår hududslæt, alvorlige hæmatologiske forstyrrelser eller andre alvorlige bivirkninger, skal behandlingen straks afbrydes. Co-trimoxazol kan ikke administreres igen til patienter, der har udviklet Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse efter administration af præparatet. Patienter, der tilhører gruppen af ​​"langsomme acetylatorer", kan være mere tilbøjelige til individuel overfølsomhed over for sulfonamider (idiosynkratisk fænomen). På grund af indholdet af sorbitol bør sirupen ikke anvendes til patienter med fruktoseintolerance.

Uønsket aktivitet

Almindelig: kvalme, opkastning, forhøjede serumtransaminaser, forhøjet blodurinstof, forhøjet blodkreatinin, lægemiddeludbrud, eksfoliativ dermatitis, udslæt, makulopapulært udslæt, udslætlignende udslæt, erytem, ​​kløe. Ikke almindelig: diarré, pseudomembranøs enteritis, øget bilirubin i blodet, hepatitis, svampeinfektioner (fx candidiasis), kramper, nedsat nyrefunktion, urticaria. Sjælden: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anæmi (megaloblastisk, hæmolytisk, autoimmun, aplastisk), stomatitis, glossitis, venesmerter og flebitis, kolestase, hypoglykæmi (især hos patienter med nedsat nyrefunktion, leversygdom, underernæring eller dem, der får høje doser co-trimoxazol), neuropati (inklusive perifer neuropati og paræstesi), hallucinationer, krystalluri. Meget sjælden: methæmoglobinæmi, agranulocytose, pancytopeni, allergisk myocarditis, tinnitus, svimmelhed, uveitis, levernekrose, overfølsomhed og allergiske reaktioner (feber, angioødem, anafylaktoide reaktioner, serumsygdom), rabdomyolyse, ataksi, aseptisk meningitis, pseudo-dermatitis, interstitiel nefritis, øget diurese, lungeinfiltrater, erythema multiforme, lysfølsomhed, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, lægemiddeludslæt (med eosinofili og systemiske symptomer) , Enoch-Schonlein purpura. Ikke kendt: retinal vaskulitis, akut pancreatitis, galdekanalatrofi-syndrom, hyperkaliæmi (især hos patienter med nedsat kaliummetabolisme, nyreinsufficiens eller tager medicin, der øger kaliumniveauer, eller behandles med høje doser trimethoprim, der anvendes til behandling af inflammation. pneumocystis jirovecii), hyponatriæmi, artralgi, myalgi, cerebral vaskulitis, pulmonal vaskulitis, vaskulitis, nekrotiserende vaskulitis, granulomatose med polyangiitis, polyarteritis nodosa. Nogle patienter med akut pancreatitis har haft alvorlige sygdomme, herunder AIDS. Hos hiv-patienter svarer bivirkningstyperne til den almindelige befolkning, men nogle bivirkninger kan være mere almindelige og har et andet klinisk billede - meget almindeligt: ​​leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anoreksi, kvalme, opkastning, diarré, feber (normalt med udseendet af makulopapulært udslæt), øgede niveauer af transaminaser, hyperkalæmi, makulopapulært udslæt, kløe; ikke almindelig: hyponatriæmi, hypoglykæmi.

Graviditet og amning

Risikoen for føtal misdannelse hos kvinder, der blev behandlet med co-trimoxazol i den tidlige graviditet, er ikke påvist tydeligt. Da både trimethoprim og sulfamethoxazol krydser placenta og kan påvirke folinsyremetabolismen, bør brugen af ​​co-trimoxazol under graviditet kun overvejes, hvis de forventede fordele opvejer de potentielle risici for fosteret. I dette tilfælde anbefales 5 mg folinsyre dagligt til gravide kvinder eller kvinder, der planlægger at blive gravid under behandling med co-trimoxazol. Hvis det er muligt, bør brugen af ​​co-trimoxazol i sidste fase af graviditeten undgås på grund af risikoen for gulsot hos nyfødte. Både trimethoprim og sulfamethoxazol udskilles i modermælk. Selvom den mængde, der tages af et ammende barn, er lille, bør risikoen for spædbarnet (basalganglier, overfølsomhed) afvejes mod den forventede terapeutiske fordel for moderen.

Kommentarer

Cotrimoxazol kan øge blodkreatininresultaterne (ca. 10%) ved anvendelse af Jaffe-reaktionen med alkalisk picrat; kan forårsage falske methotrexatkoncentrationsmålinger i blodet ved konkurrencedygtig proteinbindingsteknik ved anvendelse af bakteriel dihydrofolatreduktase som bindingsprotein (der forekommer ingen interferens ved måling af methotrexatkoncentration ved radioimmunanalyse) Oplysninger udarbejdet på basis af SPC af 17.08.2017 Den nuværende produktresumé er tilgængelig på www.roche.pl.

Interaktioner

Trimethoprim er en hæmmer af den organiske kationtransportør 2 (OCT2) og en svag hæmmer af CYP2C8. Sulfamethoxazol er en svag hæmmer af CYP2C9. Systemisk eksponering for lægemidler, der transporteres med OCT2 (f.eks. Dofetilid, amantadin, memantin og lamivudin) kan øges, når det gives samtidigt med co-trimoxazol. Præparatet øger koncentrationen og eksponeringen for dofetilid signifikant og øger risikoen for svære ventrikulære arytmier, inklusive torsade de pointes - brug med dofetilid er kontraindiceret. Patienter, der tager amantadin eller memantin, kan have en øget risiko for neurologiske bivirkninger, f.eks. Delirium og myoclonus. Systemisk eksponering af lægemidler, der primært metaboliseres af CYP2C8 (paclitaxel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon og pioglitazon) kan øges, når det administreres sammen med co-trimoxazol. Paclitaxel og amiodaron har et snævert terapeutisk indeks - samtidig administration med co-trimoxazol anbefales ikke. Både dapson og co-trimoxazol kan forårsage methæmoglobinæmi med potentiale for både farmakokinetiske og farmakodynamiske interaktioner, og patienter bør monitoreres for methæmoglobinæmi, når de administreres samtidigt; hvis det er muligt, overveje alternative behandlinger. Patienter, der får repaglinid, rosiglitazon eller pioglitazon, bør monitoreres regelmæssigt for hypoglykæmi. Systemisk eksponering for lægemidler, der primært metaboliseres af CYP2C9, kan øges, når det administreres sammen med co-trimoxazol; dette gælder for nw. lægemidler: coumariner (warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon) - styr koagulationsparametrene; phenytoin - overvåg symptomerne på phenytoin-toksicitet; sulfonylurinstoffer (glibenlamid, gliclazid, glipizid, chlorpropamid og tolbutamid) - kontroller dit blodsukker regelmæssigt (hypoglykæmi kan forekomme). En stigning i digoxinkoncentrationen i blodet kan forekomme under samtidig brug af co-trimoxazol, især hos ældre patienter - kontroller koncentrationen af ​​digoxin i blodet. Anvendelsen af ​​co-trimoxazol med lægemidler, der vides at være myelosuppressive eller nefrotoksiske, såsom nukleosidanaloger, tacrolimus, azathioprin eller mercaptopurin, øger risikoen for myelo- og nefrotoksicitet - patienter bør overvåges nøje, når de administreres samtidigt. Samtidig administration med clozapin, dvs. et lægemiddel, der kan forårsage agranulocytose, bør undgås. En øget forekomst af trombocytopeni er blevet observeret hos ældre patienter, der tager samtidig behandling med visse diuretika, især thiazider - blodpladetal bør monitoreres regelmæssigt hos patienter, der får diuretika. Sulfamethoxazol kan konkurrere med serumproteinbinding og nyretransport af methotrexat og derved øge den frie methotrexatfraktion og den samlede eksponering af methotrexat i kroppen; trimethoprim har lav affinitet for human dehydrofolatreduktase, men kan øge toksiciteten af ​​methotrexat, især hvis der er andre risikofaktorer, såsom: avanceret alder, hypoalbuminæmi, unormal nyrefunktion, nedsat knoglemarvsreserve og brug af høje doser methotrexat - patienter med risiko bør behandles folsyre eller calciumfolinat for at modvirke de negative virkninger af methotrexat på hæmopoiesis. Der har været rapporter om pancytopeni hos patienter, der tager trimethoprim og methotrexat samtidigt. Cotrimoxazol, der anvendes sammen med pyrimethamin (i en dosis> 25 mg / uge), kan forårsage megaloblastisk anæmi. Cotrimoxazol har en kaliumbesparende virkning - der skal udvises forsigtighed, når co-trimoxazol administreres samtidigt med andre lægemidler, der øger kaliumniveauerne i blodet, fx ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere, kaliumbesparende diuretika og prednisolon. Forbigående forringelse af nyrefunktionen er observeret hos patienter behandlet med co-trimoxazol og cyclosporin efter nyretransplantation. Cotrimoxazol forbedrer effekten af ​​orale hypoglykæmiske lægemidler - hyppigere glykæmisk kontrol og mulig ændring i dosis af antidiabetika under og efter administration af co-trimoxazol anbefales.

Pris

Bactrim®, pris 100% PLN 12,58

Præparatet indeholder stoffet: Co-trimoxazol