Ralago

1 tablet indeholder 1 mg rasagilin (som hemi-tartrat).

Handling

En potent, irreversibel, selektiv MAO-B-hæmmer, der øger den ekstracellulære koncentration af dopamin i striatum. Øgede dopaminniveauer efterfulgt af øget dopaminerg aktivitet bidrager sandsynligvis til de gavnlige virkninger af rasagilin, der observeres i modeller af dopaminerg motorisk dysfunktion. 1-aminoindan - den aktive hovedmetabolit - er ikke en MAO-B-hæmmer. Efter oral administration absorberes rasagilin hurtigt med en Cmax i blodet på ca. 0,5 timer. Den absolutte biotilgængelighed af en enkelt dosis rasagilin er ca. 36%. Fødevarer påvirker ikke Tmax for rasagilin, skønt Cmax og AUC reduceres med henholdsvis 60% og 20%, når de tages sammen med et fedtfattigt måltid. Rasagilin er 60-70% bundet til plasmaproteiner. Det er næsten fuldstændigt biotransformeret i leveren. Metabolisme forløber gennem 2 hovedveje: N-dealkylering og / eller hydroxylering, hvilket resulterer i dannelsen af: 1-aminoindan, 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroxy-1-aminoindan. Begge metaboliske veje er afhængige af cytochrom P-450, og CYP1A2 er det største isoenzym, der er involveret i metabolismen af ​​rasagilin.Lægemidlet udskilles hovedsageligt i urinen (62,6%) og i mindre grad i fæces (21,8%); mindre end 1% rasagilin udskilles uændret i urinen. T0,5 er 0,6-2 timer.

Dosering

Mundtligt. Voksne: 1 mg en gang dagligt med eller uden levodopa. Særlige patientgrupper. Brug af rasagilin er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat leverfunktion. Lægemidlet bør undgås hos patienter med moderat nedsat leverfunktion. Der skal udvises forsigtighed, når rasagilin påbegyndes hos patienter med let nedsat leverfunktion. Rasagilin bør seponeres, hvis let nedsat leverfunktion udvikler sig til moderat sværhedsgrad. Der er ikke behov for at justere doseringen til ældre. Der er ikke behov for særlige forholdsregler hos patienter med nedsat nyrefunktion. Sikkerheden og effekten af ​​præparatet hos børn og unge er ikke fastslået; Der er ingen passende anvendelse af lægemidlet til børn og unge til behandling af Parkinsons sygdom. Måde at give. Lægemidlet kan tages med eller uden mad.

Indikationer

Behandling hos voksne af idiopatisk Parkinsons sygdom som monoterapi (uden levodopa) eller som supplerende behandling (med levodopa) hos patienter med svingende levodopa-effekt på grund af nedbrydningseffekten.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Samtidig behandling med andre MAO-hæmmere (inklusive urtemedicin og præparater som f.eks. Perikum) eller petidin. Der skal gå mindst 14 dage mellem seponering af rasagilin og initiering af behandling med MAO-hæmmere eller pethidin. Alvorlig nedsat leverfunktion.

Forholdsregler

Samtidig brug af rasagilin og fluoxetin eller fluvoxamin bør undgås. Der skal gå mindst 5 uger mellem seponering af fluoxetin og initiering af rasagilinbehandling. Der skal gå mindst 14 dage mellem seponering af rasagilin og påbegyndelse af behandling med fluoxetin eller fluvoxamin. Samtidig brug af rasagilin og dextromethorphan eller sympatomimetiske midler, såsom nasale og orale decongestanter eller efedrin eller pseudoephedrinholdige kolde midler, anbefales ikke. Rasagilin forstærker effekten af ​​levodopa, så bivirkningerne af levodopa kan intensiveres, og allerede eksisterende dyskinesi kan forværres, og en reduktion i dosis af levodopa kan afhjælpe disse bivirkninger. En antihypertensiv virkning er rapporteret ved samtidig anvendelse af rasagilin og levodopa; Patienter med Parkinsons sygdom er særligt tilbøjelige til de uønskede virkninger af sænkning af blodtrykket på grund af eksisterende gangforstyrrelser. Rasagiline kan få dig til at føle dig søvnig og sløv i løbet af dagen, og du kan undertiden falde i søvn under hverdagens aktiviteter, især når du bruger det sammen med andre dopaminerge lægemidler; patienter skal informeres om dette. Impulskontrolforstyrrelser kan forekomme hos patienter behandlet med dopaminagonister og / eller andre dopaminerge lægemidler. Patienter bør overvåges regelmæssigt for udvikling af impulskontrolforstyrrelser. Patienter og omsorgspersoner bør informeres om de adfærdssymptomer på impulskontrolforstyrrelser, der er observeret hos personer behandlet med rasagilin, herunder tilfælde af tvang, påtrængende tanker, patologisk spilafhængighed, øget libido, hyperseksualitet, impulsiv adfærd, tvangsudgifter eller uhæmmet shopping. Forekomsten af ​​melanomtilfælde under kliniske forsøg med rasagilin blev mistænkt for en mulig sammenhæng med brugen af ​​rasagilin. De indsamlede oplysninger antyder, at Parkinsons sygdom og ikke brugen af ​​et bestemt lægemiddel er forbundet med en øget risiko for hudkræft (ikke udelukkende melanom). Enhver mistænkelig hudlæsion bør undersøges af en specialist. Der skal udvises forsigtighed, når rasagilin påbegyndes hos patienter med let nedsat leverfunktion. Rasagilin bør undgås hos patienter med moderat nedsat leverfunktion. Rasagilin bør seponeres, hvis let nedsat leverfunktion udvikler sig til moderat sværhedsgrad.

Uønsket aktivitet

Monoterapi. Meget almindelig: hovedpine. Almindelig: influenza, hudkræft, leukopeni, allergi, depression, hallucinationer, konjunktivitis, svimmelhed, angina, rhinitis, flatulens, dermatitis, muskuloskeletale smerter, nakkesmerter, gigt, vandladningstrang, feber, dårligt humør. Ikke almindelig: nedsat appetit, cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt, vesikulobuløst udslæt. Ikke kendt: impulskontrollidelser, serotoninsyndrom, overdreven søvnighed i dagtimerne (EDS) og pludselige episoder med søvnudbrud (SOS), hypertension. Støttende behandling. Meget almindelig: dyskinesi. Almindelig: nedsat appetit, hallucinationer, unormale drømme, dystoni, karpaltunnelsyndrom, balanceforstyrrelse, ortostatisk hypotension, mavesmerter, forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed, udslæt, artralgi, nakkesmerter, vægttab, fald . Ikke almindelig: hudmelanom, forvirring, cerebrovaskulær ulykke, angina pectoris. Ikke kendt: impulskontrolforstyrrelser, serotoninsyndrom, overdreven søvnighed i dagtimerne og episoder med pludselig søvn, hypertension. Ortostatisk hypotension forekommer oftest i de første to måneder af rasagilinbehandling og forsvinder normalt over tid. Livstruende serotoninsyndrom med agitation, forvirring, stivhed, feber og kloniske muskelkramper er rapporteret hos patienter, der tager antidepressiva, meperidin, tramadol, methadon eller propoxyphen i kombination med rasagilin. Tilfælde af forhøjet blodtryk er rapporteret, herunder sjældne alvorlige tilfælde af hypertensiv krise efter at have spist en ukendt mængde tyraminrige fødevarer. Efter markedsføringen blev der rapporteret om et tilfælde af forhøjet blodtryk hos en patient, der tog rasagilin og tetrahydrozolinhydrochlorid samtidigt, en oftalmisk vasokonstriktor. Følgende bivirkninger er rapporteret i post-marketing erfaring med en ukendt hyppighed: obsessivitet, kompulsiv shopping, patologisk hudplukning, dopamin dysreguleringssyndrom, impulskontrolforstyrrelser, impulsiv adfærd, kleptomani, tyveri, obsessive tanker, obsessiv-kompulsiv lidelse, stereotypning, spil, spilafhængighed, øget libido, hyperseksualitet, psykoseksuelle lidelser, uhensigtsmæssig seksuel adfærd (halvdelen af ​​impulskontrolforstyrrelser blev vurderet som svær, kun isolerede tilfælde løste sig ikke på tidspunktet for rapportering). Parkinsons sygdom er forbundet med symptomer såsom hallucinationer og forvirring, som også er set hos patienter med Parkinsons sygdom behandlet med rasagilin. Der er rapporteret om tilfælde af malignt melanom, som alle er rapporteret som alvorlige.

Graviditet og amning

Der er ingen data om brugen af ​​rasagilin til gravide kvinder. Som en forholdsregel foretrækkes det at undgå brugen af ​​rasagilin under graviditet. Rasagilin hæmmer sekretionen af ​​prolactin og kan derfor hæmme amning. Det vides ikke, om rasagilin udskilles i human modermælk. Der skal udvises forsigtighed, når rasagilin administreres til kvinder, der ammer. Prækliniske data indikerer, at rasagilin ikke påvirker fertiliteten.

Kommentarer

Hos patienter, der viser søvnighed / pludselige søvnepisoder, kan rasagilin have en væsentlig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner - patienter bør advares. Patienter, der oplever søvnighed før de tager rasagilin, eller patienter, der oplever søvnighed og / eller episoder med pludselig at falde i søvn på rasagilin, bør rådes til ikke at køre bil eller deltage i aktiviteter, hvor nedsat årvågenhed kan sætte dem eller andre i fare for en alvorlig personskade eller død (fx betjening af maskiner), indtil de er fortrolige med, hvordan rasagilin påvirker deres mentale og / eller motoriske funktion. Hvis en patient på et hvilket som helst tidspunkt under behandlingen oplever øget søvnighed eller en ny episode af pludselig at falde i søvn under hverdagens aktiviteter (f.eks. Ser tv, kører som passager osv.), Bør patienten ikke køre bil eller deltage i potentielt farlige aktiviteter. Patienter bør advares om de mulige additivvirkninger af beroligende midler, alkohol og CNS-depressiva (f.eks. Benzodiazepiner, antipsykotika og antidepressiva), når de anvendes i kombination med rasagilin, eller når de tager medicin, der øger plasmaniveauerne af rasagilin (f.eks. Ciprofloxacin). .

Interaktioner

Rasagilin er kontraindiceret med andre MAO-hæmmere (inklusive medicin og naturlægemidler uden recept, f.eks. Perikon) på grund af risikoen for ikke-selektiv MAO-hæmning, der kan føre til en hypertensiv krise. På grund af risikoen for alvorlige bivirkninger er samtidig administration af rasagilin og petidin kontraindiceret. Samtidig administration af rasagilin og sympatomimetiske midler, såsom nasale og orale decongestanter eller efedrin eller pseudoephedrin kold medicin, anbefales ikke. Samtidig administration af rasagilin og dextromethorphan anbefales ikke. Samtidig brug af rasagilin og fluoxetin eller fluvoxamin bør undgås. Rasagilin kan administreres med følgende antidepressiva doser: amitriptylin ≤ 50 mg / dag, trazodon ≤ 100 mg / dag, citalopram ≤ 20 mg / dag, sertralin ≤ 100 mg / dag og paroxetin ≤ 30 mg / dag. Alvorlige bivirkninger er rapporteret ved samtidig administration af SSRI'er, SNRI'er, tricykliske og tetracykliske antidepressiva og MAO-hæmmere. Der har været rapporter efter markedsføring om livstruende serotoninsyndrom med agitation, forvirring, stivhed, feber og muskelkloniske kramper hos patienter, der tager antidepressiva, meperidin, tramadol, methadon eller propoxyphen i kombination med rasagilin. I betragtning af den MAO-hæmmende virkning af rasagilin, bør antidepressiva administreres med forsigtighed. Hos patienter med Parkinsons sygdom, der fik langvarig behandling med levodopa som supplerende behandling, var der ingen klinisk signifikant effekt af levodopabehandling på rasagilinclearance. CYP1A2 er det vigtigste enzym, der er ansvarlig for metabolismen af ​​rasagilin. Samtidig administration af rasagilin og ciprofloxacin (en hæmmer af CYP1A2) øgede AUC for rasagilin med 83%. Samtidig administration af rasagilin og theophyllin (et CYP1A2-substrat) ændrede ikke lægemidlets farmakokinetik. Stærke CYP1A2-hæmmere kan ændre plasmakoncentrationen af ​​rasagilin, og der skal udvises forsigtighed, når de administreres. Der er en risiko for nedsat plasmakoncentration af rasagilin hos rygepatienter ved induktion af det metaboliserende enzym CYP1A2. In vitro-studier viste, at rasagilin i en koncentration på 1 μg / ml (en koncentration 160 gange den gennemsnitlige Cmax hos Parkinsons sygdomspatienter efter flere doser på 1 mg rasagilin) ​​ikke hæmmer aktiviteterne af: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Disse resultater indikerer, at rasagilins terapeutiske koncentrationer sandsynligvis ikke vil medføre nogen klinisk signifikant virkning på substrater af disse enzymer. Samtidig administration af rasagilin og entacapon øgede clearance af oral rasagilin med 28%. Rasagilin kan anvendes sikkert uden tyraminbegrænsning i kosten.

Pris

Ralago, pris 100% PLN 46,98

Præparatet indeholder stoffet: Rasagilin