Haloperidol WZF 0,2%

1 tablet indeholder 1 mg eller 5 mg haloperidol. Tabl. indeholder lactose. 1 ml (20 dråber) af opløsningen indeholder 2 mg haloperidol. Opløsningen indeholder methylparahydroxybenzoat (E 218) og propylparahydroxybenzoat (E 216).

Handling

Et neuroleptisk lægemiddel, der tilhører gruppen af ​​butyrophenonderivater. Det har en stærk antipsykotisk og beroligende virkning. Det reducerer angst, aggression, psykomotorisk agitation, en tendens til hallucinationer og vrangforestillinger. Haloperidol er en potent antagonist for centrale og perifere dopaminerge receptorer. Det har antikolinerge egenskaber og binder også til opioidreceptorer. Det absorberes godt fra mave-tarmkanalen og når Cmax i blodet 3-6 timer efter administration. Omkring 92% af det er bundet til plasmaproteiner. Det udskilles ca. 40% i urinen og 15% i fæces. T0.5 er 12-37 timer. Haloperidol krydser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Mundtligt. Voksne. Behandling af skizofreni og skizoaffektive lidelser: 2-10 mg / dag, i en enkelt dosis eller i 2 opdelte doser. Hos patienter med første episode af skizofreni er en dosis på 2 til 4 mg / dag normalt effektiv, mens patienter med flere episoder af skizofreni kan have brug for doser op til 10 mg / dag. Dosen kan justeres med intervaller på 1-7 dage. Doser over 10 mg / dag har vist sig ikke at være mere effektive end lavere doser hos de fleste patienter og kan øge forekomsten af ​​ekstrapyramidale symptomer. Når man overvejer at anvende doser over 10 mg / dag, bør der foretages en individuel fordel-risikovurdering. Den maksimale dosis er 20 mg / dag, fordi risikoen opvejer den kliniske fordel ved behandlingen ved højere doser. Hjælpebehandling af delirium efter svigt af ikke-farmakologisk behandling: 1-10 mg / dag i en enkelt dosis eller i 2-3 opdelte doser. Behandlingen skal startes med den lavest mulige dosis, og hvis uro fortsætter, skal du justere dosis med 2-4 timers intervaller op til en maksimal dosis på 10 mg / dag. Behandling af moderate til svære maniske episoder ved bipolar lidelse: 2-10 mg / dag i en enkelt dosis eller i to opdelte doser. Dosen kan justeres med intervaller på 1-3 dage. Doser over 10 mg / dag er ikke mere effektive hos de fleste patienter. Den maksimale dosis er 15 mg / dag. Den fortsatte anvendelse af præparatet bør vurderes på et tidligt stadium af behandlingen. Behandling af akut psykomotorisk agitation i løbet af psykotiske lidelser eller episoder af manisk bipolar lidelse: 5-10 mg, administreret efter 12 timer, hvis nødvendigt, uden at overskride den maksimale dosis på 20 mg / dag. Den fortsatte brug af lægemidlet bør vurderes på et tidligt stadium af behandlingen. Når du skifter fra haloperidol intramuskulær injektion, skal du starte oral dosering ved hjælp af en 1: 1 dosisomdannelse og derefter justere dosis i henhold til klinisk respons. Behandling af vedvarende aggression og psykotiske symptomer hos patienter med moderat til svær demens ved Alzheimers sygdom og vaskulær demens, når ikke-farmakologisk behandling mislykkedes, og patienten udgør en risiko for sig selv eller andre: 0,5-5 mg / dag i en dosis enkelt eller i 2 opdelte doser. Dosen kan justeres med intervaller på 1-3 dage. Behovet for at fortsætte behandlingen bør verificeres efter ikke mere end 6 uger Behandling af tics, inklusive Gilles de la Tourettes syndrom, hos patienter med signifikant dysfunktion, efter svigt i uddannelsesbehandling, psykoterapi og anden farmakologisk behandling: 0,5-5 mg / dagligt, i en enkelt dosis eller i 2 opdelte doser. Dosen kan justeres med intervaller på 1-7 dage. Behovet for fortsat behandling bør vurderes hver 6. til 12. måned. Behandling af mild til moderat chorea i Huntingtons sygdom, når andre lægemidler er ineffektive eller ikke tolereres: 2-10 mg / dag, i en enkelt dosis eller i to doser. Dosen kan justeres med intervaller på 1-3 dage. Hvis de ordinerede enkeltdoser af haloperidol er mindre end 1 mg, skal Haloperidol WZF 0,2% orale dråber anvendes. Hvis du går glip af en dosis, skal du bare tage den næste dosis som normalt. Tag ikke en dobbelt dosis. Særlige patientgrupper. Anbefalinger til startdosis af haloperidol til ældre: behandling af vedvarende aggression og psykotiske symptomer hos patienter med moderat til svær demens ved Alzheimers sygdom og vaskulær demens, når ikke-farmakologisk behandling er mislykket, og når patienten udgør en risiko for sig selv eller andre - 0,5 mg / dag. Alle andre indikationer - Halvdelen af ​​den laveste anbefalede dosis til voksne. Den maksimale dosis til ældre er 5 mg / dag.Doser over 5 mg / dag bør kun overvejes hos patienter, der har tålt de højere doser, og efter en ny vurdering af den individuelle fordelingsprofil, risikoen for den enkelte patient. Der er ikke behov for at justere doseringen, når lægemidlet anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion, men der skal udvises forsigtighed. Patienter med svært nedsat nyrefunktion kan dog kræve en lavere startdosis efterfulgt af en mere mild dosistitrering med længere intervaller end hos patienter med normal nyrefunktion. Virkningen af ​​nedsat leverfunktion på farmakokinetikken af ​​haloperidol er ikke blevet evalueret. Da haloperidol i vid udstrækning metaboliseres i leveren, anbefales det, at den indledende dosis halveres efterfulgt af en mere mild dosistitrering med længere intervaller end hos patienter med normal leverfunktion. Børn og unge. Behandling af skizofreni hos unge fra 13 til 17 år, når anden farmakoterapi er ineffektiv eller ikke tolereres: 0,5-3 mg / dag, i opdelte doser (2 til 3 gange dagligt). Anvendelsen af ​​doser over 3 mg / dag kræver en individuel vurdering af fordel-risikoprofil. Den anbefalede maksimale dosis er 5 mg / dag. Behandlingens varighed skal bestemmes individuelt for hver patient. Behandling af vedvarende alvorlig aggressiv adfærd hos børn og unge i alderen 6 til 13 år med autisme eller gennemgribende udviklingsforstyrrelser, når anden farmakoterapi ikke er effektiv eller ikke tolereres: 0,5-3 mg / dag hos børn i alderen 6 til 11 år og 0,5 til 5 mg / dag hos unge 12 til 17 år, opdelt i doser (2 til 3 gange dagligt). Behovet for fortsat behandling bør revurderes efter 6 uger. Behandling af tics, inklusive Gilles de la Tourettes syndrom, hos børn og unge i alderen 10 til 17 år med signifikant funktionsnedsættelse efter svigt af uddannelsesbehandling, psykoterapi og anden farmakologisk behandling: 0,5-3 mg / dag, i doser delt (2 til 3 gange om dagen). Behovet for fortsat behandling bør vurderes hver 6. til 12. måned. Administration. For at lette administrationen af ​​opløsningen bør den kun blandes med vand. Den fortyndede opløsning skal tages straks.

Indikationer

Voksne i alderen ≥18 år. Behandling af skizofreni og skizoaffektive lidelser. Nødbehandling af delirium efter svigt af ikke-lægemiddelbehandling. Behandling af moderate til svære maniske episoder ved bipolar lidelse. Behandling af akut psykomotorisk agitation i løbet af psykotiske lidelser eller i maniske episoder af bipolar lidelse. Behandling af vedvarende aggression og psykotiske symptomer hos patienter med moderat til svær demens ved Alzheimers sygdom og vaskulær demens, når ikke-farmakologisk behandling mislykkedes, og patienten er en risiko for sig selv eller andre. Behandling af tics, herunder Gilles de la Tourettes syndrom, hos patienter med signifikant dysfunktion efter svigt af uddannelsesbehandling, psykoterapi og anden farmakologisk behandling. Til behandling af mild til moderat chorea i Huntingtons sygdom, når andre behandlinger er mislykkede eller ikke tolereres. Børn og unge. Behandling af skizofreni hos unge i alderen 13-17 år, når anden farmakoterapi ikke er effektiv eller ikke tolereres. Behandling af vedvarende alvorlig aggressiv adfærd hos børn og unge i alderen 6-17 år med autisme eller gennemgribende udviklingsforstyrrelser, når anden farmakoterapi ikke er effektiv eller ikke tolereres. Behandling af tics, inklusive Gilles de la Tourettes syndrom, hos børn og unge i alderen 10-17 år med signifikante funktionelle lidelser efter svigt i uddannelsesbehandling, psykoterapi og anden farmakologisk behandling.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller et eller flere af hjælpestofferne. Koma. CNS-depression. Parkinsons sygdom. Demens med Lewy-kroppe. Progressiv supranuklear parese. Kendt for QTc-forlængelse eller medfødt langt QT-syndrom. Senest akut hjerteinfarkt. Dekompenseret hjertesvigt. Historie af ventrikulære arytmier eller torsade de pointes. Ukontrolleret hypokalæmi. Brug af andre lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Forholdsregler

Brug med forsigtighed til ældre patienter med demensrelateret psykose på grund af den øgede dødsrisiko. Der er rapporteret om tilfælde af QTc-forlængelse og / eller ventrikulær arytmi i sjældne tilfælde med pludselig død ved brug af haloperidol. Risikoen for sådanne hændelser stiger med høje doser, høje plasmakoncentrationer og hos disponerede patienter eller efter parenteral, især intravenøs administration. Der skal udvises forsigtighed hos patienter med bradykardi, hjertesygdomme, familiehistorie af QTc-forlængelse, eller som har haft eller har haft alkoholmisbrug i anamnesen. Der skal også udvises forsigtighed hos patienter, hvor plasmakoncentrationer af haloperidol kan blive høje. Inden behandling påbegyndes anbefales et EKG. Under behandlingen skal behovet for et EKG til QTc-forlængelse eller ventrikulære arytmier overvejes hos hver patient. Hvis QT-intervallet forlænges under behandlingen, anbefales dosisreduktion, men hvis QTc-intervallet overstiger 500 ms, bør haloperidol seponeres. Elektrolytforstyrrelser såsom hypokaliæmi og hypomagnesæmi øger risikoen for ventrikulær arytmi og bør rettes, inden behandlingen påbegyndes. Derfor anbefales det, at elektrolytter testes, inden behandlingen påbegyndes og periodisk overvåges under behandlingen. Tilfælde af takykardi og hypotension (inklusive ortostatisk hypotension) er også rapporteret, og der skal udvises forsigtighed ved administration af haloperidol til patienter med symptomatisk ortostatisk hypotension. Det skal bruges med forsigtighed hos patienter med risikofaktorer for slagtilfælde. Hvis der udvikles malignt neuroleptikasyndrom, skal administrationen af ​​det antipsykotiske middel straks afbrydes, og passende symptomatisk behandling indledes, og patienten monitoreres nøje. Haloperidol bør seponeres i nærvær af tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi. Symptomer på et ekstrapyramidalt syndrom (f.eks. Tremor, hypertoni, hypersalivation, langsomme bevægelser, akatisi, akut dystoni) kan forekomme. Forøgelse af dosis kan forværre symptomerne på akatisi. Mænd og yngre mennesker har højere risiko for dystoni. Akut dystoni kan kræve seponering af præparatet. Hvis samtidig administration af antiparkinsonmedicin er nødvendig, kan de fortsættes, efter at haloperidol er trukket tilbage, hvis deres eliminering er hurtigere end haloperidols, for at undgå debut eller forværring af EPS. Det skal huskes, at det intraokulære tryk kan stige i tilfælde af samtidig brug af antikolinergika, herunder lægemidler, der anvendes i parkinsonisme, med haloperidol. Der skal udvises forsigtighed hos patienter med epilepsi og hos dem, der er udsat for krampeanfald (fx alkoholudtag og hjerneskade). Det anbefales at justere dosis og udvise forsigtighed ved brug af lægemidlet til patienter med nedsat leverfunktion. Thyroxin kan øge de toksiske virkninger af haloperidol. Hos mennesker med hyperthyreoidisme bør antipsykotika kun administreres med forsigtighed, mens de altid bruger behandling for at opretholde normal skjoldbruskkirtelfunktion. Den endokrine virkning af antipsykotika inkluderer hyperprolaktinæmi. Der skal udvises forsigtighed hos patienter med hyperprolaktinæmi, patienter med tidligere prolactinafhængige tumorer eller tidligere brystkræft. Tilfælde af venøs tromboembolisme (VTE) er rapporteret i forbindelse med brugen af ​​antipsykotika. Da patienter, der får antipsykotika, ofte har erhvervede risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandling med haloperidol og passende forebyggende foranstaltninger træffes. I skizofreni kan det terapeutiske respons på antipsykotiske lægemidler blive forsinket. Efter at have stoppet de antipsykotiske lægemidler, er det muligvis ikke tydeligt at returnere symptomerne på den underliggende sygdom i uger eller måneder. Hvis depression er det dominerende symptom, anbefales det ikke at bruge præparatet som monoterapi. Haloperidol kan bruges sammen med antidepressiva under tilstande, hvor depression og psykose eksisterer sammen. Ved behandling af maniske episoder i bipolar lidelse er der en risiko for at skifte fra mani til depression. Det er vigtigt at overvåge patienter for faseændring til depressiv fase med tilhørende risici, såsom selvmordsadfærd, for at indføre passende behandling, når en sådan ændring opstår. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der er dårlige metaboliserere med cytochrom P450 2D6, og som samtidig modtager en CYP3A4-hæmmer. De tilgængelige sikkerhedsdata for børn og unge indikerer en risiko for udvikling af ekstrapyramidale symptomer, herunder tardiv dyskinesi og sedation. Der findes begrænsede data om sikkerheden ved langvarig behandling hos børn. På grund af lactoseindholdet bør tabletterne ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerans, lactasemangel eller malabsorption af glucose-galactose. Opløsningen indeholder methylparahydroxybenzoat (E 218) og propylparahydroxybenzoat (E 216) - kan forårsage allergiske reaktioner (mulige forsinkede reaktioner).

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: agitation, søvnløshed, symptomer på ekstrapyramidalt syndrom, hyperkinesi, hovedpine. Almindelig: psykotiske lidelser, depression, tardiv dyskinesi, akatisi, bradykinesi, dyskinesi, dystoni, hypokinesi, hypertoni, svimmelhed, søvnighed, muskelskælv, paroxysmal kompulsiv blik, synsforstyrrelser, hypotension (inklusive ortostatisk), opkastning, kvalme , forstoppelse, mundtørhed, spytdannelse, unormal leverfunktionstest, udslæt, urinretention, erektil dysfunktion, vægtøgning, vægttab. Ikke almindelig: leukopeni, overfølsomhed, forvirringstilstand, tab af libido, nedsat libido, rastløshed, krampeanfald, parkinsonisme, sedation, ufrivillige muskelsammentrækninger, sløret syn, takykardi, dyspnø, hepatitis, gulsot, lysfølsomhedsreaktion, urticaria, pruritus, sved torticollis, muskelstivhed, muskelspasmer, muskuloskeletal stivhed, amenoré, galaktorré, menstruationssmerter, brystsmerter, ømhed i brystet, høj feber, gangforstyrrelser. Sjælden: hyperprolaktinæmi, malignt neuroleptisk syndrom, nedsat motorisk funktion, nystagmus, bronkospasme, trismus, muskelbundtremor, voldsom menstruation, menstruationsforstyrrelser, seksuel dysfunktion, forlænget QT-interval på EKG. Ikke kendt: pancytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, neutropeni, anafylaktisk reaktion, syndrom med uhensigtsmæssig antidiuretisk hormonsekretion, hypoglykæmi, immobilitet, spids muskelstivhed, maskeansigt, torsade de pointes, ventrikulær takykardi, ekstrasystoler, laryngeal ødem, laryngospasme leversvigt, kolestase, angioødem, eksfoliativ dermatitis, leukocytoklastisk vaskulitis, rhabdomyolyse, neonatal abstinenssyndrom, priapisme, gynækomasti, pludselig død, ansigtsødem, hypotermi. Der har været rapporter om hjertestop med antipsykotiske lægemidler. Derudover er der rapporteret om tilfælde af venøs tromboemboli, herunder tilfælde af lungeemboli og tilfælde af dyb venetrombose. Frekvensen er ukendt.

Graviditet og amning

Det foretrækkes at undgå brug under graviditet. En moderat mængde data om gravide kvinder (over 400 afsluttede graviditeter) viser ingen misdannelser eller føtotoksisk / neonatal toksicitet med haloperidol. Imidlertid har der været isolerede rapporter om fosterskader efter brugen af ​​haloperidol, hovedsageligt i kombination med andre lægemidler. Dyreforsøg har vist reproduktionstoksicitet. Nyfødte udsat for antipsykotika (inklusive haloperidol) i tredje trimester af graviditeten har risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale og / eller abstinenssymptomer, hvis sværhedsgrad og varighed kan variere efter fødslen - neonatal monitorering anbefales. Haloperidol udskilles i modermælk. Der skal træffes en beslutning om, hvorvidt amning skal afbrydes eller ophør med brugen af ​​præparatet under hensyntagen til fordelen ved amning for barnet og fordelene ved terapi for moderen. Fertilitet. Haloperidol øger niveauet af prolactin. Hyperprolaktinæmi kan hæmme udskillelsen af ​​gonadoliberin fra hypothalamus, hvilket kan resultere i nedsat udskillelse af gonadotrofiner i hypofysen. Dette kan hæmme reproduktiv aktivitet ved at forringe den gonadale steroidogeneseproces hos både mænd og kvinder.

Kommentarer

En gradvis tilbagetrækning af lægemidlet anbefales. Lægemidlet har moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. En vis grad af søvnighed eller koncentrationsforstyrrelser kan forekomme, især ved høje doser og i begyndelsen af ​​behandlingen. Alkohol kan gøre disse symptomer værre. Patienter bør rådes til ikke at føre motorkøretøj eller betjene maskiner under behandlingen, indtil de er tilfredse med, hvordan de reagerer på behandlingen.

Interaktioner

Samtidig brug med stoffer, der forlænger QTc-intervallet, er kontraindiceret, såsom klasse IA antiarytmika (f.eks. Disopyramid, kinidin), klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), nogle antidepressiva (f.eks. Citalopram , escitalopram), nogle antibiotika (f.eks. azithromycin, clarithromycin, erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), andre antipsykotika (fx phenothiazinderivater, sertindol, pimozid, ziprasidon), nogle antifungale midler (f.eks. antimalariamidler (f.eks. halofantrin), visse gastrointestinale lægemidler (f.eks. dolasetron), visse onkologiske lægemidler (f.eks. toremifen, vandetanib), andre lægemidler, f.eks. bepridil, methadon. Der skal udvises forsigtighed, når haloperidol anvendes i kombination med lægemidler, der påvirker elektrolytbalancen. Præparater, der kan øge plasmakoncentrationen af ​​haloperidol: CYP3A4-hæmmere, såsom alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; CYP3A4-hæmmere, såsom alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; hæmmere af både CYP3A4 og CYP2D6: fluoxetin, ritonavir; buspiron.Det anbefales, at patienter, der tager haloperidol samtidig med sådanne lægemidler, skal monitoreres for tegn og symptomer på øgede eller langvarige farmakologiske virkninger af haloperidol og om nødvendigt en reduktion af dosis. Samtidig brug med lægemidler, der kraftigt inducerer CYP3A4 (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, perikon), kan gradvist nedsætte plasmakoncentrationen af ​​haloperidol i en sådan grad, at dens virkning reduceres. Det anbefales, at patienter overvåges, og at dosis haloperidol øges om nødvendigt under samtidig behandling med CYP3A4-inducere. Efter seponering af CYP3A4-inducereren kan koncentrationen af ​​haloperidol gradvist øges, og derfor kan dosis muligvis reduceres. Haloperidol kan øge depression af centralnervesystemet (CNS) forårsaget af alkohol eller stoffer, der deprimerer CNS, herunder sovepiller, beroligende midler eller stærke smertestillende midler. Der er også rapporteret om øgede CNS-effekter ved samtidig brug med methyldopa. Haloperidol kan være imod epinefrin og andre sympatomimetiske midler (f.eks. Stimulanser såsom amfetamin) og kan vende den antihypertensive virkning af adrenerge blokerende lægemidler såsom guanethidin. Det kan reducere effekten af ​​levodopa og andre dopaminagonister og hæmme metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva (f.eks. Imipramin, desipramin) og derved øge deres plasmakoncentration. I sjældne tilfælde er følgende symptomer rapporteret efter samtidig brug af lithium og haloperidol: encefalopati, ekstrapyramidalt syndrom, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptisk syndrom, akut cerebralt syndrom og koma. Behandlingen bør afbrydes, hvis disse symptomer opstår. Haloperidol er rapporteret at have en antagonistisk virkning mod det antikoagulerende lægemiddel fenindion.

Pris

Haloperidol WZF 0,2%, pris 100% PLN 5,82

Præparatet indeholder stoffet: Haloperidol