Tirsdag 26. marts 2013.- Malaria er fortsat en sygdom, der dræber næsten 700.000 mennesker hvert år og genererer mere end 200 millioner tilfælde hvert år, især i Afrika.
I mangel af en vaccine er den vigtigste måde at bekæmpe denne infektion myggenet med insekticider, for at forhindre myg i at inokulere parasitten, der er ansvarlig for denne lidelse, og farmakologiske behandlinger til behandling af dem, der er berørt. Imidlertid er der flere og flere områder af planeten, hvor der er modstand mod tilgængelige medicin, deraf behovet for at udvikle andre billige og enkle alternativer til administration.
En undersøgelse, der blev offentliggjort i denne uge af tidsskriftet 'Science Translational Medicine', viser lovende resultater af et produkt, der kunne kurere sygdommen og blokere dens overførsel, ved at demonstrere dens effektivitet i laboratoriet mod parasitterne 'Plasmodium falciparum' og 'Plasmodium vivax', der genererer flere tilfælde af malaria i verden.
Under paraplyen af organisationen 'Medicines for Malaria Venture' har en gruppe forskere fra 16 forskellige institutioner over hele verden, herunder et team fra GlaxoSmithKline Drug Development Campus i Madrid, gennemført et projekt multidisciplinært at udvikle et lægemiddel, afledt af en quinolon (et antibiotikum), og modificeret, så at det i lave doser er i stand til effektivt at bekæmpe disse parasitter uden at generere toksicitet i receptoren.
Med navnet ELQ-300 har forbindelsen den samme biologiske mekanisme som hovedkomponenten i Malarone, et af de mest anvendte antimalariater af turister, der rejser til visse endemiske områder af malaria, men ikke meget brugt på grund af dets høje pris . Det nye produkt angriber parasitten, når den er inde i de røde blodlegemer.
Malariaparasitten, som en gang er inokuleret af Anopheles-myggen, bevæger sig gennem blodet, indtil den når leveren, hvor den formeres og omdannes til at inficere de røde blodlegemer, der formerer de sig igen, og fra dem ekspanderer de gennem kroppen menneske og på samme tid ødelægger dem. På grund af dets lange levetid kræves et lægemiddel, der har en lang nok effekt på kroppen for at forhindre reinfektion.
"Vi ønskede en forbindelse, der ikke ville blive fjernet for tidligt i et individ, der ville forblive cirkuleret i blodet i en periode, der var længe nok til at dræbe parasitterne, " sagde Roman Manetsch, lektor i kemi ved University of Syd-Florida (USF), en af de grupper, der deltog i denne undersøgelse.
På den anden side tjener ELQ-300 ifølge eksperimenterne udført i musemodeller til at blokere transmissionen. Når myggen overfører malariaparasitten med dens bid, og den ender i de røde blodlegemer, ødelægger den i nogle tilfælde dem, men i andre bruger de dem til at udvikle deres gameter inden i dem (parasitens kønsceller). Når den inficerede person bliver bidt af en sund myg, vil gameterne, der findes i de røde blodlegemer, ende med at inficere insektet, der bliver en anden vektor. Det er netop det, der undgår den nye forbindelse, da den dræber disse gameter i de første 24 timer, som observeret i laboratoriet og hos mus.
"Dette er et af de første medikamenter, der dræber malariaparasitten i alle tre faser af dens livscyklus, " siger Dennis Kyle, professor i global sundhed ved USF. ”Det kan blive en del af en ny generation af terapier, der ikke kun behandler inficerede mennesker og forhindrer dem i at blive syge, men også blokerer overførsel af malaria fra myg til mennesker ... Hvis stoffet kan bryde livscyklussen, kunne vi sidste sigt udrydde sygdommen. "
En anden fordel ved den nye forbindelse er, at den i de flere laboratorieundersøgelser ikke har genereret nogen form for resistens i de forskellige stammer af parasitten, hvilket repræsenterer en betydelig fordel i forhold til de nuværende lægemidler, da praktisk talt alle har resistente stammer i forskellige regioner af planeten.
Imidlertid skal både dens effektivitet i bekæmpelsen af sygdommen og evnen til at undgå resistens demonstreres i nye eksperimenter og vigtigst af alt i kliniske forsøg i et stort antal indbyggere i områder med malaria.
"Dette projekt er en stor udfordring, der kræver mange års hårdt arbejde sammen med samarbejde mellem forskellige discipliner og en stor del af held, " siger Manetsch.
Kilde:
Tags:
Lægemidler Køn Check-Out
I mangel af en vaccine er den vigtigste måde at bekæmpe denne infektion myggenet med insekticider, for at forhindre myg i at inokulere parasitten, der er ansvarlig for denne lidelse, og farmakologiske behandlinger til behandling af dem, der er berørt. Imidlertid er der flere og flere områder af planeten, hvor der er modstand mod tilgængelige medicin, deraf behovet for at udvikle andre billige og enkle alternativer til administration.
En undersøgelse, der blev offentliggjort i denne uge af tidsskriftet 'Science Translational Medicine', viser lovende resultater af et produkt, der kunne kurere sygdommen og blokere dens overførsel, ved at demonstrere dens effektivitet i laboratoriet mod parasitterne 'Plasmodium falciparum' og 'Plasmodium vivax', der genererer flere tilfælde af malaria i verden.
Under paraplyen af organisationen 'Medicines for Malaria Venture' har en gruppe forskere fra 16 forskellige institutioner over hele verden, herunder et team fra GlaxoSmithKline Drug Development Campus i Madrid, gennemført et projekt multidisciplinært at udvikle et lægemiddel, afledt af en quinolon (et antibiotikum), og modificeret, så at det i lave doser er i stand til effektivt at bekæmpe disse parasitter uden at generere toksicitet i receptoren.
Med navnet ELQ-300 har forbindelsen den samme biologiske mekanisme som hovedkomponenten i Malarone, et af de mest anvendte antimalariater af turister, der rejser til visse endemiske områder af malaria, men ikke meget brugt på grund af dets høje pris . Det nye produkt angriber parasitten, når den er inde i de røde blodlegemer.
Malariaparasitten, som en gang er inokuleret af Anopheles-myggen, bevæger sig gennem blodet, indtil den når leveren, hvor den formeres og omdannes til at inficere de røde blodlegemer, der formerer de sig igen, og fra dem ekspanderer de gennem kroppen menneske og på samme tid ødelægger dem. På grund af dets lange levetid kræves et lægemiddel, der har en lang nok effekt på kroppen for at forhindre reinfektion.
"Vi ønskede en forbindelse, der ikke ville blive fjernet for tidligt i et individ, der ville forblive cirkuleret i blodet i en periode, der var længe nok til at dræbe parasitterne, " sagde Roman Manetsch, lektor i kemi ved University of Syd-Florida (USF), en af de grupper, der deltog i denne undersøgelse.
På den anden side tjener ELQ-300 ifølge eksperimenterne udført i musemodeller til at blokere transmissionen. Når myggen overfører malariaparasitten med dens bid, og den ender i de røde blodlegemer, ødelægger den i nogle tilfælde dem, men i andre bruger de dem til at udvikle deres gameter inden i dem (parasitens kønsceller). Når den inficerede person bliver bidt af en sund myg, vil gameterne, der findes i de røde blodlegemer, ende med at inficere insektet, der bliver en anden vektor. Det er netop det, der undgår den nye forbindelse, da den dræber disse gameter i de første 24 timer, som observeret i laboratoriet og hos mus.
Behandling og udryddelse
"Dette er et af de første medikamenter, der dræber malariaparasitten i alle tre faser af dens livscyklus, " siger Dennis Kyle, professor i global sundhed ved USF. ”Det kan blive en del af en ny generation af terapier, der ikke kun behandler inficerede mennesker og forhindrer dem i at blive syge, men også blokerer overførsel af malaria fra myg til mennesker ... Hvis stoffet kan bryde livscyklussen, kunne vi sidste sigt udrydde sygdommen. "
En anden fordel ved den nye forbindelse er, at den i de flere laboratorieundersøgelser ikke har genereret nogen form for resistens i de forskellige stammer af parasitten, hvilket repræsenterer en betydelig fordel i forhold til de nuværende lægemidler, da praktisk talt alle har resistente stammer i forskellige regioner af planeten.
Imidlertid skal både dens effektivitet i bekæmpelsen af sygdommen og evnen til at undgå resistens demonstreres i nye eksperimenter og vigtigst af alt i kliniske forsøg i et stort antal indbyggere i områder med malaria.
"Dette projekt er en stor udfordring, der kræver mange års hårdt arbejde sammen med samarbejde mellem forskellige discipliner og en stor del af held, " siger Manetsch.
Kilde:
