Abilify

1 hætteglas (1,3 ml) indeholder 9,75 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotisk lægemiddel. Aripiprazol udviser en kombineret delvis agonistisk virkning på dopamin D2- og serotonin 5-HT1a-receptorer og antagonister ved serotonin 5-HT2a-receptoren. In vitro viser det høj affinitet for dopamin D2 og D3, serotonin 5-HT1a og 5-HT2a receptorer og moderat affinitet for dopamin D4, serotonin 5-HT2c og 5-HT7 receptorer samt α-1 adrenerge og histamin H1 receptorer. Aripiprazol udviser også moderat affinitet for serotoninoptagelsessteder, men ingen signifikant affinitet for muscarinreceptorer. Den absolutte biotilgængelighed efter intramuskulær administration er 100%. AUC for aripiprazol i de første 2 timer efter intramuskulær injektion var 90% større end AUC efter den samme dosis af tabletformuleringen. Ved terapeutiske koncentrationer er aripiprazol og dehydro-aripiprazol (den aktive metabolit) mere end 99% bundet til serumproteiner, hovedsageligt albumin. Aripiprazol metaboliseres i vid udstrækning af leveren medieret af enzymerne CYP3A4 og CYP2D6. Ved steady state tegner den aktive metabolit, dehydro-aripiprazol sig for ca. 40% af aripiprazols AUC i plasma. Aripiprazol udskilles hovedsageligt som metabolitter i urinen - 27% og fæces - 60%. T0,5 er ca. 75 timer hos patienter med øget CYP2D6-aktivitet og ca. 146 timer hos patienter med nedsat CYP2D6-aktivitet.

Dosering

Intramuskulært (i deltoidmuskel eller dybt ind i glutealmuskel, undgå fede områder). Voksne. Den anbefalede startdosis er 9,75 mg (1,3 ml) som en enkelt injektion. Den effektive dosis er 5,25-15 mg givet som en enkelt injektion. En lavere dosis på 5,25 mg (0,7 ml) kan gives baseret på individuel klinisk vurdering, som også bør omfatte hensyntagen til medicin, der allerede er givet til enten vedligeholdelse eller akut behandling. En anden injektion kan administreres to timer efter den første injektion baseret på klinisk vurdering med højst 3 injektioner hver 24. time. Den maksimale daglige dosis af aripiprazol er 30 mg (inklusive alle former for aripiprazol). Børn og unge: Sikkerheden og effekten af ​​lægemidlet hos børn og unge i alderen 0-17 år er ikke fastlagt. Særlige patientgrupper. Dosisjustering er ikke nødvendig hos personer med let til moderat nedsat leverfunktion. På grund af utilstrækkelige data hos patienter med svær leverinsufficiens bør dosis justeres nøje; den højeste daglige dosis på 30 mg skal anvendes med særlig forsigtighed i denne patientgruppe. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nyreinsufficiens. Hos ældre patienter (65 år og derover) bør en lavere startdosis overvejes, hvis kliniske forhold tillader det. Dosen af ​​aripiprazol bør reduceres, når den administreres sammen med et middel, der stærkt hæmmer CYP3A4 eller CYP2D6. Når CYP3A4- eller CYP2D6-hæmmeren trækkes ud af kombinationsbehandlingen, bør aripiprazoldosis øges. Dosis af aripiprazol bør øges, når det administreres sammen med stærkt inducerende CYP3A4. Efter seponering af CYP3A4-inducereren skal aripiprazoldosis reduceres til den anbefalede dosis igen. Præparatet er klar til brug og beregnet til kortvarig brug.

Indikationer

Hurtig håndtering af angst og forstyrret opførsel hos voksne patienter med skizofreni eller hos patienter med maniske episoder ved bipolar I-lidelse, når oral behandling ikke er passende. Behandling med aripiprazol injektionsvæske, opløsning skal afbrydes, så snart det er klinisk passende, og behandling med oral aripiprazol bør påbegyndes.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Forholdsregler

Administrer ikke præparatet intravenøst ​​eller subkutant. Effekten af ​​aripiprazol til injektionsvæske, opløsning hos patienter med angst og adfærdsforstyrrelse, er ikke blevet fastslået med hensyn til andre tilstande end skizofreni og maniske episoder ved bipolar lidelse. Hvis behandling med parenteral benzodiazepin anses for nødvendig ud over behandling med aripiprazol til Injicerbar form, patienter skal overvåges nøje for overdreven sedering og ortostatisk hypotension. Patienter, der får aripiprazol, opløsning til injektion, skal monitoreres omhyggeligt for postural hypotension. Blodtryk, puls, åndedrætsfrekvens og bevidsthedsniveau bør overvåges regelmæssigt. Sikkerheden og effekten af ​​aripiprazol til injektionsvæske er ikke blevet evalueret hos patienter med alkohol- eller lægemiddelforgiftning. Ved antipsykotisk behandling kan klinisk forbedring forekomme inden for få dage til flere uger. Patienten skal overvåges nøje i hele denne periode. Patienter, der gennemgår antipsykotisk behandling, skal overvåges for tegn på selvmordsadfærd. Forekomsten af ​​selvmordsadfærd er rapporteret kort efter indledning eller skift af antipsykotisk behandling. Behandling med aripiprazol hos højrisikopatienter skal overvåges nøje. Aripiprazol bør anvendes med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme (en historie med myokardieinfarkt eller iskæmisk sygdom, hjertesvigt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sygdom, tilstande, der er tilbøjelige til hypotension (dehydrering, volumenudtømning og behandling med antihypertensive stoffer) eller arteriel hypertension, inklusive progressiv eller ondartet. På grund af risikoen for venøs tromboembolisme (VTE) bør alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandling med produktet og passende forebyggende foranstaltninger gennemføres. Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med en familiehistorie med QT-forlængelse. Hvis der vises tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi, bør dosisreduktion eller seponering overvejes.Disse symptomer kan forværres midlertidigt eller endda opstå efter seponering af behandlingen. Akathisia og parkinsonisme er blevet observeret i pædiatriske kliniske forsøg med aripiprazol. Hvis der opstår tegn og symptomer på andre ekstrapyramidale lidelser, bør dosisreduktion og tæt klinisk overvågning overvejes. Hvis tegn og symptomer på malignt neuroleptisk syndrom (NMS) eller uforklarlig høj feber optræder uden andre manifestationer af NMS, bør behandling med alle antipsykotika, herunder aripiprazol, seponeres. Aripiprazol bør anvendes med forsigtighed til patienter, der tidligere har haft anfald eller har tilstande forbundet med anfald. Ældre patienter med Alzheimers sygdomsrelateret psykose behandlet med aripiprazol havde en øget risiko for død sammenlignet med placebo (aripiprazolbehandlede patienter havde en forekomst på 3,5%, placebo op til 1,7%). ; de fleste af dødsfaldene syntes at være enten kardiovaskulære (fx hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøs (fx lungebetændelse) relateret. Cerebrale bivirkninger (fx slagtilfælde, forbigående iskæmiske anfald), inklusive dødelige, er rapporteret hos ældre. Præparatet er ikke indiceret til behandling af demensrelaterede psykoser. Patienter behandlet med antipsykotika, inklusive aripiprazol, skal overvåges for tegn og symptomer relateret til hyperglykæmi (såsom overdreven tørst, polyuri, øget appetit og svaghed); patienter med diabetes eller diabetesrisikofaktorer bør overvåges regelmæssigt for forringelse af glykæmisk kontrol. Du kan opleve symptomer på en allergisk reaktion, mens du tager aripiprazol. Vægtøgning bør overvåges under behandling hos unge med bipolar lidelse, og dosisreduktion bør overvejes, hvis vægtøgning er klinisk signifikant. Anvendelsen af ​​antipsykotika er forbundet med en langsommere spiserørsmotilitet og risikoen for aspiration - lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med risiko for aspirationspneumoni. Patologisk afhængighed af hasardspil er rapporteret hos patienter, der tager stoffet (uanset om disse patienter har spillet tidligere, kan patienter med en historie med spilafhængighed have større risiko for denne effekt og bør overvåges nøje), øget seksuel lyst, kompulsiv behovet for at bruge penge, overspisning eller tvangsspisning og anden impulsiv eller kompulsiv adfærd. i tilfælde af sådanne opfordringer bør dosisjustering eller seponering af behandlingen overvejes. På trods af den høje sameksistens af bipolar I-lidelse og ADHD er data om sikkerheden ved kombinationen af ​​præparatet og stimulanter meget begrænsede - ekstrem forsigtighed bør udvises, når disse lægemidler administreres samtidigt. Der er ingen erfaring hos børn og unge under 18 år.

Uønsket aktivitet

Almindelig: diabetes mellitus, søvnløshed, angst, rastløshed (især bevægelse), akatisi, ekstrapyramidal lidelse, rysten, hovedpine, bedøvelse, søvnighed, svimmelhed, sløret syn, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, hypersalivation, opkastning, træthed. Ikke almindelig: hyperprolaktinæmi, hyperglykæmi, depression, hyperseksualitet, tardiv dyskinesi, dystoni, diplopi, takykardi, forhøjet diastolisk blodtryk, ortostatisk hypotension, hikke, mundtørhed. Ikke kendt: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, allergiske reaktioner (f.eks. Anafylaktisk reaktion, angioødem inklusive hævelse af tungen, hævelse i ansigtet, kløe eller urticaria), diabetisk hyperosmolær koma, ketoacidose, hyponatriæmi, anoreksi, vægttab, vægtøgning, vægtøgning selvmordsforsøg, selvmordstanker og afsluttet selvmord, patologisk spilafhængighed, impulskontrolforstyrrelser, gluttony, kompulsivt behov for at bruge penge, poriomani, aggressiv adfærd, overagitation, nervøsitet, neuroleptisk malignt syndrom (NMS), grand mal kramper, serotoninsyndrom, taleforstyrrelse, pludselig uforklarlig død, Torsades de pointes, QT-forlængelse, ventrikulær arytmi, hjertestop, bradykardi, venøs tromboemboli (inklusive lungeemboli og dyb venetrombose), hypertension, synkope, aspirationspneumoni, krampe strubehoved, spasmer i oropharynx, betændelse i bugspytkirtlen dysfagi, diarré, ubehag i maven, ubehag i maven, leversvigt, hepatitis, gulsot, øget alaninaminotransferase (ALT), øget aspartataminotransferase (AST), øget gammaglutamyltransferase (GGTP), øget alkalisk phosphatase , fotoallergisk reaktion, alopeci, hyperhidrose, nedbrydning af stribede muskler (rabdomyolyse), myalgi, stivhed, urininkontinens, urinretention, neonatal abstinenssyndrom, priapisme, temperaturreguleringsforstyrrelser (f.eks. hypotermi, pyreksi), brystsmerter, perifert ødem, forhøjet blodsukker, forhøjet glykosyleret hæmoglobin, svinget blodglukose, forhøjet kreatinfosfokinase. Symptomer på dystoni (langvarige unormale sammentrækninger af muskelgrupper) kan forekomme hos modtagelige patienter i de første par dage af behandlingen. Selvom disse symptomer kan forekomme ved lave doser, forekommer de oftere og med større sværhedsgrad med høj styrke og ved højere doser af første generations antipsykotika. En øget risiko for akut dystoni er observeret hos mænd og yngre aldersgrupper. Såvel stigninger som fald i serumprolactinniveauer sammenlignet med baseline-målinger er observeret hos patienter, der tager aripiprazol.

Graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den forventede fordel klart berettiger den potentielle risiko for fosteret. Nyfødte udsat for antipsykotika (inklusive aripiprazol) i tredje trimester af graviditeten har risiko for bivirkninger inklusive ekstrapyramidale og / eller abstinenssymptomer, der kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen. . Agitation, hypertoni, hypotension, tremor, søvnighed, åndedrætssyndrom eller fodringsforstyrrelser er blevet observeret. Derfor bør nyfødte overvåges nøje. Aripiprazol udskilles i modermælk, der skal træffes en beslutning om amning eller ophør med aripiprazol skal tages under hensyntagen til fordelen ved amning for barnet og fordelen ved behandling for moderen. Aripiprazol påvirkede ikke fertiliteten baseret på data fra reproduktionstoksicitetsundersøgelser.

Kommentarer

Aripiprazol har mindre eller moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner på grund af mulige virkninger på CNS og syn (fx sedation, søvnighed, synkope, sløret syn, diplopi).

Interaktioner

Virkninger fra studier med oral aripiprazol. På grund af sin α1-adrenerge antagonisme kan aripiprazol forstærke virkningen af ​​nogle antihypertensive stoffer. I betragtning af de primære CNS-effekter af aripiprazol, skal der udvises forsigtighed, når aripiprazol administreres sammen med CNS-lægemidler med overlappende bivirkninger (såsom sedation) eller med alkohol. Brug med forsigtighed sammen med lægemidler, der forårsager QT-forlængelse eller elektrolytforstyrrelser. Samtidig administration af lorazepam-injektionsvæske, opløsning ændrede ikke farmakokinetikken for aripiprazol-injektionsvæske, opløsning. I en enkelt dosisundersøgelse med intramuskulær administration af aripiprazol (15 mg) til raske forsøgspersoner samtidig med intramuskulær administration af lorazepam (2 mg) var sederingsstørrelsen større med den samtidig administration end med aripiprazol alene. H2-receptorantagonisten famotidin reducerer absorptionshastigheden af ​​aripiprazol, men denne effekt er ikke klinisk relevant. Aripiprazol metaboliseres på en række måder, herunder enzymerne CYP2D6 og CYP3A4. Det metaboliseres dog ikke af enzymer fra CYP1A-gruppen, så det er ikke nødvendigt at bruge specielle doser til tobaksrygere. Den stærke hæmmer af CYP2D6, quinidin, øger AUC for aripiprazol med 107%, mens Cmax forbliver uændret. AUC og Cmax for dehydro-aripiprazol, den aktive metabolit, faldt med 32% og 47%. Hvis quinidin og aripiprazol administreres samtidigt, bør aripiprazoldosis reduceres med ca. halvdelen af ​​den ordinerede dosis. Andre stærke hæmmere af CYP2D6, såsom fluoxetin og paroxetin, kan have lignende virkninger, og dosis bør reduceres tilsvarende i sådanne situationer. En stærk hæmmer af CYP3A4 (ketoconazol) øger AUC og Cmax for aripiprazol med henholdsvis 63% og 37% og AUC og Cmax for dehydro-aripiprazol med henholdsvis 77% og 43%. I den lave CYP2D6-gruppe kan samtidig brug af stærke CYP3A4-hæmmere resultere i øgede aripiprazol-plasmakoncentrationer sammenlignet med dem i CYP2D6-hypere. Når ketoconazol eller andre stærke CYP3A4-hæmmere anvendes samtidigt med aripiprazol, bør den forventede fordel opveje den potentielle risiko for patienten. Når ketoconazol administreres sammen med aripiprazol, skal den ordinerede dosis aripiprazol reduceres med ca. halvdelen. Andre lægemidler, der inhiberer CYP3A4-aktivitet stærkt, såsom itraconazol og HIV-proteasehæmmere, kan have lignende virkninger som ketoconazol, og doseringen bør reduceres tilsvarende i sådanne tilfælde. Ved afbrydelse af CYP2D6- eller 3A4-hæmmeren bør dosis af aripiprazol øges til niveauet inden påbegyndelse af samtidig behandling. Når der anvendes svage hæmmere af CYP3A4 (f.eks. Diltiazem eller escitalopram) eller CYP2D6 sammen med aripiprazol, kan der forventes beskedne stigninger i aripiprazolkoncentrationer. Efter samtidig administration af carbamazepin, en stærk inducer af CYP3A4, faldt det geometriske gennemsnit Cmax og AUC for aripiprazol med henholdsvis 68% og 73% af disse parametre, når aripiprazol (30 mg) blev administreret alene. Tilsvarende for dehydro-aripiprazol var det geometriske gennemsnit Cmax og AUC efter samtidig administration af carbamazepin henholdsvis 69% og 71% lavere end dem med aripiprazol-behandling alene. Derfor bør dosis af aripiprazol fordobles, når det administreres sammen med carbamazepin. Andre stærke CYP3A4-induktorer (såsom rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin og perikon) forventes at have lignende virkninger, og dosis bør derfor øges tilsvarende. Ved seponering af en stærk CYP3A4-inducer skal dosis af aripiprazol reduceres til den anbefalede dosis. Samtidig administration af valproat eller lithium med aripiprazol resulterede ikke i nogen klinisk signifikante ændringer i aripiprazolkoncentrationer. Samtidig administration af aripiprazol, opløsning til injektion, ændrede ikke farmakokinetikken for lorazepam injektionsvæske, opløsning. I en enkeltdosisundersøgelse med intramuskulær administration af aripiprazol (15 mg) til raske forsøgspersoner samtidig med intramuskulær administration af lorazepam (2 mg) var det observerede ortostatiske blodtryksfald større med kombinationen sammenlignet med det med lorazepam alene. Under kliniske forsøg havde aripiprazoldoser på 10-30 mg / dag ingen signifikant effekt på metabolismen af ​​CYP2D6 (dextromethorphan / 3-methoxymorphinan-forhold), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) og 3A4 (dextromethorphan) substrater. Desuden ændrede aripiprazol og dehydro-aripiprazol ikke CYP1A2-medieret stofskifte in vitro. Derfor er det usandsynligt, at der er klinisk signifikante interaktioner mellem lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer. Når aripiprazol blev administreret med valproat, lithium eller lamotrigin, var der ingen klinisk relevant ændring i koncentrationer af valproat, lithium eller lamotrigin. Der er rapporteret tilfælde af serotoninsyndrom hos patienter, der tager aripiprazol, og mulige tegn og symptomer på denne tilstand kan forekomme, især ved samtidig brug af andre serotonerge midler såsom SSRI'er / SNRI'er eller lægemidler, der vides at øge niveauet af aripiprazol.

Pris

Abilify, pris 100% 19,82 PLN

Præparatet indeholder stoffet: Aripiprazol